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      磺丁基醚-β-环糊精 SBECD

      磺丁基倍他环糊精钠SBECDDEXOLVE

       

      本品为白色或类白色无固定型粉末,无臭,微甜。 100ml水中溶解度大于50,30%水溶液PH值为5.4~6.8。

      是阴离子 、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物 ,从而提高药物的稳定性、水溶性 、安全性,降低肾毒性 、缓和药物溶血性,控制药物释放速率 ,掩盖不良气味等 。与β-CD相比 ,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低 ,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

       

      结构特点:磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯发生取代的产物 ,取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2,3,6碳羟基位置上,由于B-CD是由7个毗喃葡萄糖通过α-(1 、4)糖苷健连接而成 ,有21个可能发生取代反应的位点,理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物(7个伯羟基,6-OH, 14个仲羟基,2, 3-OH),但由于立体位阻既反应条件的限制 ,取代度般不超过10%,因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物 。

      SBE-β-CD相对分子量和取代度关系为: MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs为取代度。

      常见SBE-β-CD取代度及分子量如下:

      代号

      SBE4-β-CD

      SBE7-β-CD


      取代度

      4

      7


      分子量

      1704

      2241

      1347

      CAS NO

      25167-62-8

      194615-04-8

      182410-00-0

       

      1、在注射剂中的作用:增溶剂 、稳定剂,提高难溶药物的溶解度和稳定性,使难溶药物开发成注射剂。如提高多西他赛、伏立康唑 、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;如提高卡莫司汀稳定性;

      2、在口服制剂中的作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的生物利用度 。如提高氟桂利嗪、达那唑、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度 。

      3 、在眼用制剂中的作用:增溶剂 、稳定剂,降低药物刺激性。如提高毛果云香碱 、地匹福林、巴洛沙星 、更昔洛韦刺激性及稳定性。

      4、在鼻用制剂中的作用:增加鼻黏膜的渗透性,提高药物的溶解性和稳定性 ,改善给药靶位药物的新陈代谢速率。如提高密达唑林溶解性和稳定性 。

      5、在软膏剂中的作用:提高药物的溶解性和稳定性 。如提高尼麦舒利溶解性和稳定性。

       

      中文名称

      产品牌号规格

      应用说明

      品牌/产地

      磺丁基倍他环糊精钠

      SBECD  

      DEXOLVE

      与倍他环糊精相比,其具有更好的水溶性 ,且溶血作用小、肾毒性低,对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性。

      Cyclolab

      匈牙利

       


       

      本品为白色或类白色无固定型粉末,无臭,微甜。 100ml水中溶解度大于50 ,30%水溶液PH值为5.4~6.8。

      是阴离子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物 ,从而提高药物的稳定性、水溶性 、安全性,降低肾毒性 、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低 ,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料 。

       

      结构特点:磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯发生取代的产物,取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2,3,6碳羟基位置上,由于B-CD是由7个毗喃葡萄糖通过α-(1、4)糖苷健连接而成,有21个可能发生取代反应的位点,理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物(7个伯羟基,6-OH, 14个仲羟基,2, 3-OH),但由于立体位阻既反应条件的限制 ,取代度般不超过10%,因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。

      SBE-β-CD相对分子量和取代度关系为: MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs为取代度。

      常见SBE-β-CD取代度及分子量如下:

      代号

      SBE4-β-CD

      SBE7-β-CD


      取代度

      4

      7


      分子量

      1704

      2241

      1347

      CAS NO

      25167-62-8

      194615-04-8

      182410-00-0

       

      1、在注射剂中的作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的溶解度和稳定性,使难溶药物开发成注射剂。如提高多西他赛、伏立康唑、布洛芬 、吲哚美辛的溶解性;如提高卡莫司汀稳定性;

      2 、在口服制剂中的作用:增溶剂  、稳定剂,提高难溶药物的生物利用度。如提高氟桂利嗪、达那唑 、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度。

      3、在眼用制剂中的作用:增溶剂 、稳定剂,降低药物刺激性。如提高毛果云香碱、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韦刺激性及稳定性。

      4、在鼻用制剂中的作用:增加鼻黏膜的渗透性,提高药物的溶解性和稳定性,改善给药靶位药物的新陈代谢速率。如提高密达唑林溶解性和稳定性。

      5 、在软膏剂中的作用:提高药物的溶解性和稳定性。如提高尼麦舒利溶解性和稳定性。

       

      中文名称

      产品牌号规格

      应用说明

      品牌/产地

      磺丁基倍他环糊精钠

      SBECD  

      DEXOLVE

      与倍他环糊精相比 ,其具有更好的水溶性,且溶血作用小 、肾毒性低,对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性 。

      Cyclolab

      匈牙利

       


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